Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A 2 , нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез ПГ , оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.
При приеме внутрь легко всасывается, C max в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. Биодоступность превышает 90%. Подвергается биотрансформации, главным образом в печени, выделяется в основном почками. С увеличением дозы возрастают T 1/2 , общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени, усиливая глюконеогенез. Активирует процессы катаболизма, замедляет регенерацию, контролирует дезаминирование аминокислот в печени, способствует перераспределению жировой ткани, задерживает в организме натрий и воду, усиливает выведение калия; стимулирует сердечно-сосудистую систему, повышает тонус артериол и сократительную способность миокарда, увеличивает ударный и минутный объем, возбуждает ЦНС , обладает антитоксическим и иммунодепрессивным действием, вызывает повышение секреции слизистой оболочки желудка и кислотности желудочного сока.
Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром, гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, инфекционный мононуклеоз, острый панкреатит, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция; профилактика и лечение шока.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.
Сахарный диабет, неспецифические инфекции, латентные формы туберкулеза, беременность (особенно I триместр).
Снижение сопротивляемости к инфекции, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, отрицательный азотистый баланс, остеопороз, асептический некроз костей, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ , гипокалиемия, задержка натрия и воды, отеки, артериальная гипертония, повышение свертываемости крови, синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо, стероидная катаракта, латентная глаукома, нарушение менструального цикла у женщин, бессонница, мышечная слабость; синдром отмены, связанный с угнетением функции или атрофией коры надпочечников.
Гормональный медицинский препарат Преднизолон обладает выраженным противовоспалительным воздействием. Относится к категории препаратов средней продолжительности воздействия. Хороший терапевтический эффект лекарства обусловлен его свойством сдерживать активность лейкоцитов и макрофагов, а также не допускать их передвижения к воспаленному участку в организме.
Помимо этого, Преднизолон не позволяет иммунной системе абсорбировать клетки и акцентировать интерлейкин. Воздействие на процессы метаболизма в жировых тканях не дает возможности клеткам захватывать глюкозу и стимулирует расщепление жиров. Однако из-за ее повышенного количества в организме происходит усиленное производство инсулина, что приводит к накоплению жиров.
Отличие Преднизолона от Дексаметазона в том, что он сильнее изменяет водно-солевой баланс: выводит калий и кальций, но способствует задержанию жидкостей и натрия. Противоаллергическое действие более мощного аналога природного гидрокортизона (мощнее в 4 раза) обуславливается возможностью минимизировать количество базофилов и снижать выработку биологически активных составляющих.
Дексаметазон воздействует примерно также, но биомеханизм его воздействия немного отличается. Это препарат длительного действия, поэтому его не назначают в продолжительных схемах лечения. Данный аналог Преднизолона провоцирует увеличение объема триглицеридов, жирных кислот и холестерина в крови. Кроме того, это лекарство способно вызвать гипергликемию.
Препарат практически не изменяет водно-солевой баланс и не влияет на количество электролитов. Дексаметазон считается десятикратно превосходящим аналогом природного кортизона. Воспалительные процессы в организме локализуют путем воздействия на эозинофилы и тучные клетки, а также увеличивает стабильность мембран.
Зачастую сходу сказать, что лучше Дексаметазон или Преднизолон бывает сложно, поскольку оба этих средства относятся к одной категории препаратов - глюкокортикостероидам, т.е. натуральным веществам, вырабатываемым корой надпочечников.
Дексаметазон и Преднизолон широко применяются как при оказании экстренной помощи, так и в борьбе с системными заболеваниями.
Несмотря на то, что данные медикаментозные средства относятся к одной лекарств, отличия у них имеются:
При длительных схемах лечения, так же как и при беременности, целесообразнее заменить Дексаметазон на Преднизолон, поскольку это позволит снизить риск развития побочных эффектов. Поэтому считать, что эти препараты являются полноценными аналогами друг друга нельзя.
Выбирая, что лучше Дексаметазон или Преднизолон, необходимо придерживаться рекомендаций врача. Это связано тем, что у каждого из данных лекарств разная дозировка основного вещества. Известно, что различные препараты, в состав которых входят природные гормоны, действуют на организм по-разному. Так, например, гидрокортизон в 4 раза слабее, а метипред или триамцинолон на 20% сильнее, чем Преднизолон. В то же время Преднизолон в 7 раз слабее, чем Дексаметазон и в 10 раз слабее, чем Бетаметазон.
Останавливаясь на том или ином гормональном средстве, доктор обязательно учтет степень заболевания и общее физическое состояние пациента. Безусловно, для каждого конкретного случая врач выберет подходящее лекарство, но никогда не порекомендует принимать вместе с Дексаметазоном препарат Преднизолон.
Препараты, изготовленные на основе гормона коры надпочечника, используют в терапии:
В лечении некоторых заболеваний доктора предпочитают Преднизолон или стараются заменить Дексаметазон аналогом в случаях травм и изменения сосудов и тканей, при лихорадках различной этиологии, некоторых видах анемии, заразного мононуклеоза, обострении панкреатита или шоковых состояниях.
Аналог Преднизолона – Дексаметазон используют при проявлениях тяжелых воспалительных состояний, сепсисе, перитоните, анафилактическом шоке, астме или рассеянном склерозе.
Доза лекарственного средства (Преднизолона или Дексаметазона) может быть подобрана только специалистом. Нельзя забывать, что глюкокортикостероидные препараты относятся к мощным медикаментозным веществам, способных причинить серьезный вред организму.
Прием подобных лекарств должен осуществляться под контролем врача. Суточная дозировка Преднизолона в период острых состояний обычно составляетмг, причем эту норму делят на несколько приемов в течение 24 часов. По мере стабилизации состояния количество препарата постепенно снижают до 5-10 мг в сутки. В исключительных случаях, допускается разовое увеличение Преднизолона домг. В подобных ситуациях препарат вводят внутривенно. Максимальная доза для ребенка – 1 мг на килограмм веса.
Иногда целесообразнее использовать аналог Преднизолона – Дексаметазон. В критических ситуациях можно также использовать большое количество лекарства, но затем дозировку постепенно снижают.
В процессе продолжительного использования глюкокортикостероидных средств необходимо тщательно контролировать водно-солевой баланс в организме и уровень глюкозы в крови. Чтобы исключить возникновение гипокалиемии, вместе с приемом Преднизолоном, Дексаметазоном или их аналогами обычно назначают препараты калия.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Мы не располагаем убедительными доказательствами, что какой-либо из используемых сегодня глюкокортикоидных препаратов оказывает более специфическое действие на патологические процессы, развивающиеся при ревматических и других заболеваниях.
Выраженность иммунодепрессивного эффекта различных глюкокортикоидов не всегда коррелирует с противовоспалительным эффектом. Наиболее мощный иммунодепрессивный эффект in vitro демонстрируют метилпреднизолон (Медрол®) и бетаметазон, промежуточный - дексаметазон, преднизолон, гидрокортизон и наименьший - преднизон.
Некоторые особенности механизма действия, фармакокинетики и частоты побочных эффектов позволяет рекомендовать определенный дифференциальный подход к выбору препарата и характеру его введения. Так, следует избегать назначения гидрокортизона при тяжелых поражениях почек и сердца из-за его потенциальной способности задерживать натрий и воду. Введение в молекулу синтетических глюкокортикоидов фтора (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) обусловило не только повышение противовоспалительной активности, но и ухудшение их переносимости за счет ряда побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами триамцинолона являются амиотрофия, кушингоид и психические нарушения, но ему присущ наименьший аппетит-
стимулирующий эффект. Дексаметазон обладает наибольшим аппетит- стимулирующим эффектом. Дексаметазон и бетаметазон в большей степени, чем другие глюкокортикоиды способствуют увеличению массы тела, повышению артериального давления, развитию остеопороза, пептических язв и кожных осложнений (экхимозы, стрии, угри, гирсутизм). Дексаметазон оказывает более выраженный ингибирующий эффект на функцию нейтрофильных гранулоцитов, в связи с чем его применение малоприемлемо у больных с повышенным риском развития ингеркуррентных инфекций. В целом, среди используемых глюкокортикоидов наилучшей переносимостью обладает метилпреднизолон (Медрол®), что наглядно представлено в таблице 4.
Таблица 4. Суммарное число побочных эффектов различных
Сумма побочных эффектов
Сумма побочных эффектов при применении метилпреднизолона составила 8, оказавшись значительно ниже таковой у других глюкокортикоидов. При использовании Медрола® частота и тяжесть таких побочных эффектов, как угнетение гипофиза, потеря К+, задержка Na+, развитие артериальной гипертензии, диабетогенный эффект, стимуляция аппетита, прибавка в массе тела, воздействие на психику, развитие кушингоида, остеопороза и мышечной атрофии в целом оказались ниже, чем у других глюкокортикоидов, что показано в таблице 5. В связи с этим Медрол® является препаратом выбора для больных с нестабильной психикой, артериальной гипертензией, избыточной массой тела, инсулиновой резистентностью, с риском развития язвенных поражений желудочно- кишечного тракта и сахарного диабета.
В 1976 г. E.S. Cathcart et al. сообщили о положительном эффекте внутривенных инфузий сверхвысоких доз метилперднизолона (Солу-медрола®), обозначенных как «пульс-терапия», у 7 больных волчаночным гломерулонефритом, протекающим с быстрым ухудшением почечной функции. В последующем появилось довольно много сообщений о применении такого метода лечения у больных с высокой активностью и вовлечением в патологический процесс жизненно важных органов и систем при многих ревматических заболеваниях, васкулитах, первичных и вторичных гломерулонефритах.
Таблица 5. Сравнительная оценка активности и побочных эффектов глюкокортикоидов
Прибавка в весе
Воздействие на желудочно- кишечный тракт
Воздействие на психику
«Пульс-терапия» метилпреднизолоном (Солу-медрол®) подразумевает внутривенное капельное введение около 1,0 г (10-30 мг/кг массы тела) препарата в сутки в течение 2-3 дней. Такие курсы проводятся 1 -2 раза в месяц и могут в зависимости от клинической ситуации продолжаться в течение 6 месяцев и более.
Введение здоровым людям сверхвысоких доз метилпреднизолона вызывает выраженную лимфоцитопению в сочетании с нейтрофилией, удерживающихся на протяжении 1 -2 суток. Лейкоцитопения обусловлена преимущественными уменьшением рециркулирукмцих Т-клеток. Кроме того, в течениечасов наблюдается значительное подавление ответа периферических лимфоцитов на стимуляцию различными митогенами. При «пульс-терапии» метилпреднизолоном наблюдается выраженная и длительная депрессия NK- клеток. Под влиянием сверхвысоких доз метилпреднизолона значительно нарушаются (кратковременно - до 24 часов) адгезивные способности полиморфноядерных лейкоцитов и другие их функции, генерация свободных радикалов и дегрануляция изменяются несущественно. Кроме того, наблюдается замедление секреции лакгоферрина полиморфноядерными лейкоцитами, а также нарушение уничтожения и переваривания бактерий. Последнее может способствовать повышенному риску развития интеркуррентных инфекций у больных, получающих «пульс-терапию» метилпреднизолоном.
Во многих сообщениях, посвященных неконтролируемым исследованиям эффективности «пульс-терапии» метилпреднизолоном при острых тяжелых клинический проявлениях ревматических заболеваний и васкулитах, отмечается благоприятная динамика клинической картины под влиянием такого лечебного режима. Наряду с этим, также наблюдается нормализация или отчетливая положительная динамика лабораторных (в том числе и серологических) показателей.
В единичных контролируемых исследованиях, включавших небольшое количество больных, не выявлено особых преимуществ (или преимущество было кратковременным) по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией.
Чрезмерный оптимизм, наблюдавшийся на начальных этапах использования «пульс-терапии» метилпреднизолоном, сегодня уступил место трезвой оценке возможностей рассматриваемого варианта глюкокортикоидной терапии и показаний к ее применению. Однозначно оправданно использование «пульс-терапии» метилтоелнизолоном при
различных заболеваниях и патологических состояниях, где показана глюкокортикоидная терапия для быстрого устранения (или уменьшения) жизненно опасных проявлений.
Необоснованное назначение «пульс-терапии», нарушение методики ее применения (чрезмерно быстрое введение препарата), а также отсутствие адекватного мониторинга за больным во время введения препарата и после процедуры, может быть причиной довольно серьезных осложнений, включающих: аритмии, остановку сердца, тяжелые интеркуррентные инфекции и другое.
В связи с вышеизложенным, необходимо проведение крупных контролируемых исследований по оценке как непосредственных, так и отдаленных результатов «пульс-терапии» метилпредизолоном при заболеваниях с различной активностью течения и вовлечением в патологический процесс различных органов и различной тяжестью их поражения.
Наряду с пероральным и внутривенным применением глюкокортикоидов важное место в клинической практике занимают фармакологические формы глюкокортикоидов, предназначенные для внутримышечного введения для достижения пролонгированного противовоспалительного, иммунодепрес-сивного и противоаллергического эффектов. Причем эти формы глюкокортикоидов позволяют достигать системного эффекта, а также применяются in situ, прежде всего внутрисуставно, с целью местного (локального) эффекта.
Одним из представителей этой формы глюкокортикоидов является Депомедрол®, активным ингредиентом которого является метилпреднизолона ацетат (40 мг в 1 мл суспензии). Последний обладает теми же фармакологическими свойствами и клиническими эффектами, что и метилпреднизолон (Медрол®), но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, с чем связано более продолжительное его клиническое действие.
Депо-медрол® подвергается гидролизу под влиянием холинэстераз сыворотки крови с образованием активных метаболитов. Около 40-90% метилпреднизолона связываются с альбумином и транскортином.
Продолжительность противовоспалительной активности глюкокортикоидов ассоциируется с продолжительностью угнетения ими гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. После однократного внутримышечного введения Депомедрола® (40 мг/мл) его максимальная концентрация в крови достигается через 7-8 часов, а продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляет 4-8 дней.
Дозировка Депо-медрола®, вводимого внутримышечно 1 раз в неделю, определяется особенностью заболевания. При этом необходимая его
недельная дозировка при сравнении с необходимой пероральной дозой должна составлять суточную величину последней, умноженную на 7.
Внутримышечное и внутрисуставное введение глюкокортикоидов рассматривается как вспомогательная терапия и обычно (за исключением подагры, бурсита, тендинита) производится на фоне базисной (болезнь- модифицирующей) терапии. Ниже в таблице 6 представлены показания для внутрисуставного использования глюкокортикоидов.
Таблица 6. Показания для внутрисуставного применения глюкокортикоидов
Для внутримышечного и внутрисуставного применения используются препараты различных глюкокортикоидов, которые представлены в таблице 7.
Таблица 7. Глюкокортикоиды для внутримышечного и внутрисуставного введения и их преднизолоновые эквиваленты
Дексаметазона натрия фосфат 4 мг/мл (Дексадрон®)
Гидрокортизона ацетат 25 мг/мл (Гидрокортон®)
Метилпреднизолона ацетат 20,40, 80 мг/мл (Депо-медрол®)
Преднизолон тебутат 20 мг/мл
Триамцинолона ацетонид 10 и 40 мг/мл (Кеналог® - 10 и Кеналог® - 40)
Примечание: один эквивалент равен 5 мг преднизолона
Дозировки Депо-медрола®, используемые при ревматоидном артрите и остеоартрите (при наличии синовита), определяются размерами
тт/%«%л»чтттт/чтл/ч лж. Так дозировка Депо-медрола при введении в
крупные суставы (коленные, голеностопные, плечевые) составляетмг; в средние суставы (локтевые, лучезапястные)мг; и в мелкие (пястно-фаланговые, межфаланговые, грудино-ключичные, акромиально-ключичные)мг.
Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Разница в лекарствах еще и в том, что «Преднизон» считается более проверенным препаратом. Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом.
25 и 50 мг (кортизона ацетат). При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.
Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Лекарства могут отличаться по составу, механизму действия, стоимости и иметь различные характеристики. Различия и инструкция по их использованию будут представлены вашему вниманию. В аннотации говорится, что действующим веществом медикамента является одноименное соединение: преднизолон.
В составе препарата «Преднизолон» находится 5 мг действующего соединения. Казалось бы, раз в составе медикаментов присутствует одно и то же вещество, то и назначение у них должно быть одинаковое. Таблетки «Преднизолон» прописываются при эндокринных нарушениях, патологиях надпочечников, выраженной аллергии, ревматических заболеваниях, гематологических болезнях и сбоях в работе печени.
Преднизон» не используется при вирусных и грибковых заболеваниях, гипертензии, в периоде вакцинации, обострении язвы желудка, во время психических болезней. О препаратах «Преднизон» и «Преднизолон» отзывы есть разные, в том числе и отрицательные. Именно поэтому перед применением средства нужно обязательно читать инструкцию и обращать внимание на противопоказания. Если у вас есть повышенная чувствительность к компонентам, то те и другие таблетки спровоцируют аллергию.
О препаратах «Преднизолон» и «Преднизон» отзывы врачей сообщают, что медикаменты достаточно эффективные в своем применении. Медикаменты также в какой-то степени устраняют интоксикацию, усиливают действие других препаратов, применяемых для лечения болезней позвоночника. Но его плюс и еще одно отличие – форма выпуска. Если таблетки «Преднизолон» приходится принимать по 10 и более штук в сутки, то аналогичный медикамент можно использовать меньшим количеством, что очень удобно.
Казалось бы, они идентичны и ничем не отличаются. Чтобы эффект от лечения был ожидаемым, следуйте рекомендациям врача и приобретайте только назначенные вам лекарства. Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.
В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками.
В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон). Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды.
Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств. Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни.
По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон. Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие.
Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью. Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. В сегодняшней статье речь пойдет о препаратах «Преднизон» и «Преднизолон». Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат.
ГИДРОКОРТИЗОН является единственным глюкокортикоидом, удовлетворяющим всем требованиям, которые предъявляются к препаратам, применяемым для постоянной заместительной терапии ХНН. Гидрокортизон в 4 раза слабее преднизолона по глюкокортикоидной активности, но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. При ХНН, а также при острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препараты гидрокортизона являются препаратами выбора.
В настоящее время единственным зарегистрированным в России препаратом гидрокортизона, для применения per os, является КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON), который выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг (табл.7).
Для парентерального введения используются СОЛУ-КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON) - сухое вещество для инъекций во флаконе, содержащем 100 мг гидрокортизона натрия сукцината с растворителем 2 мл в ампуле; СОПОЛЬКОРТ Н (ЕЛЬФА) - раствор для инъекций 1 мл в ампуле, содержащей гидрокортизона гемисукцината 25 мг и 50 мг; ГИДРОКОРТИЗОН (GEDEON RICHTER) - суспензия для инъекций, 5 мл во флаконе, содержащем 125 мг гидрокортизона ацетата микрокристаллического (только для глубоких внутримышечных инъекций); ГИДРОКОРТИЗОН (HEMOFARM) - лиофилизированный порошок для инъекций во флаконе, содержащем 500 мг гидрокортизона ацетата, в комплекте с растворителем в ампулах.
Эквивалентность дозировки препаратов глюкокортикоидов
Эквивалентная дозировка (мг)
Средней продолжительности действия
Сравнительная характеристика глюко- и минералокортикоидов
Биологический период полураспада, мин
Связывание с белком, %
КОРТИЗОН также как и гидрокортизон обладает выраженной минералокортикоидной активностью, но как по глюко-, так и по минералокортикоидной активности уступает гидрокортизону. Применяется у больных ХНН только с нормальной функцией печени, поскольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени и при тяжелом поражении этого органа применение препарата не рекомендуется.
В клинической практике применяется КОРТИЗОНА АЦЕТАТ (АКРИХИН), выпускаемый в таблетках по 25 мг.
ПРЕДНИЗОЛОН широко применяется для заместительной терапии ХНН. В настоящее время считается, что преднизолон менее предпочтителен для постоянной заместительной терапии ХНН, поскольку, как и все синтетические препараты, отличается от гидрокортизона интенсивностью связывания с белками, рецепторами, соотношением различных биологических эффектов. Соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.
ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД) для заместительной терапии ХНН выпускается в таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций (GEDEON RICHTER) - раствор для инъекций, 1 мл которого содержит мазипредона гидрохлорида 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н (MERCK) - порошок для приготовления инъекционного раствора в ампулах, содержащих преднизолон (в форме гемисукцината натрия) 10,25, 50 и 250 мг в комплекте с растворителем; ПРЕДНИЗОЛОН (SANAVITA) -суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих преднизолона ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НИКОМЕД (NYCOMED AUSTRIA) - раствор для инъекций, в 1мл содержащий 25 мг преднизолона; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ (ASTRAPIN) - суспензия для инъекций, в 1 мл преднизолона ацетат 25 мг.
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднизолон 4 мг в таблетке; СОЛУ-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕТИПРЕД сухое вещество для инъекций - ампулы 4 мл, содержащие метилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для инъекций - 2 мл в ампуле, содержащие метилпреднизолона ацетата 80 мг (представляет собой препарат для парентерального введения длительного действия с медленной абсорбцией - после вутримышечного введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 часов после инъекции, а системное действие наблюдается в течение 17 дней); ДЕПО-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - 40 мг метилпреднизолона в 1 мл.
ДЕКСАМЕТАЗОН по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию гипофиза. Длительное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостимулирующего действия). ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАЗОН, ДЕКСАМЕД) выпускается в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъекций, содержащий 4 мг дексаметазона фосфата.
Врач назначил на выбор преднизолон или гидрокортизон, что лучше применять при аллергии?
Ответ от нашего эксперта
Оба вещества (и преднизолон, и гидрокортизон) относятся к группе глюкокортикоидов – гормонов стресса, синтезируемых корой надпочечников. Препараты на их основе обладают мощным противовоспалительным действием.
Лечебные свойства преднизолона и гидрокортизона при аллергических реакциях обусловлены способностью оказывать иммунодепрессивное действие. То есть, попадая в организм, они блокируют реакцию клеток иммунитета на чужеродное с их точки зрения вещество.
Гидрокортизон – это натуральный аналог стероидного гормона, образующегося в организме человека. Он вырабатываются под контролем гипофиза и центральной нервной системы. Гипофизом синтезируется кортикотропин, оказывающий стимулирующее воздействие на кору надпочечников.
Длительный прием гидрокортизона приводит к угнетению и атрофии коры надпочечников. При этом значительно снижается выработка кортикотропина и тиреотропина, являющегося стимулятором деятельности щитовидной железы.
Преднизолон – это синтетическое вещество, относящееся к группе глюкокортикоидов. Оно обладает большей активностью, нежели натуральный аналог кортизола. Хотя действие синтетических и природных гормонов схоже, оно более выражено.
Доказано, что синтетический аналог кортизола в 30 раз эффективнее натурального. При местном применении преднизолон плохо всасывается в кровь, а значит, оказывает незначительное побочное действие на внутренние органы.
Несмотря на соблазн, связанный с натуральностью гидрокортизона, наиболее предпочтительным считается применение именно его синтетических аналогов. Они эффективнее, а их действие более продолжительно. При этом синтетические гормональные препараты практически не оказывают влияния на обменные процессы в организме.
Пройдите тест, что бы узнать вероятность приобретения сахарного диабета
Пройдите тест, что бы узнать насколько крепок ваш иммунитет
материалы о всех гормонах,
информация о заболеваниях,
препаратах и анализах
Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может быть опасно для вашего здоровья.
Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были гидрокортизон и кортизон .
Функция производства гормонов регулируется головным мозгом, точнее гипофизом. Максимальный уровень этих гормонов вырабатывается у человека в 30 годам, в последующем постепенно он уменьшается.
Синтетические в свою очередь разделяются на:
Синтетические препараты в своем большинстве действуют сильнее, поэтому используются меньшие дозировки. Наиболее перспективными являются фторированные глюкокортикоиды, которые действуют эффективно, при этом они практически не нарушают водно-солевой баланс и провоцируют меньше побочных эффектов.
Схема приема назначается лечащим врачом. При этом следует иметь в виду, что в большинстве случаев препараты значительно облегчают состояние больного, однако никаким образом не влияют на причину заболевания.
Относительные противопоказания принимаются во внимание в тех случаях, когда идет речь о длительном лечении.
Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.
Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе печени. Влияет на обмен воды и солей.
Назначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках, нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.
Достаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.
Более сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением, язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.
Это один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии, а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.
По мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.
Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.
Препарат может спровоцировать появление некоторых побочных эффектов, в том числе бронхоспазма и неприятного ощущения в горле.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.
Не следует допускать попадания препарата в глаза.
Препарат используется только в виде ингаляции. Может спровоцировать кандидоз слизистой рта, изменение тембра голоса, бронхоспазм. Если используется долгое время в больших количествах, вызывает системные побочные эффекты. Для предупреждения кандидоза полости рта после ингаляции следует прополоскать рот.
Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.
Существует достаточно много препаратов, которые используются и местно и системно. К ним относятся: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазипредон, метилпреднизолон, преднизолон .
Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.
Эти средства снимают воспаление, зуд, аллергическую реакцию, покраснение и припухлость тканей.
Мази начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.
При этом следует иметь в виду, что у препаратов средней силы и слабых действие менее выражено, а количество побочных эффектов выше, чем у более мощных препаратов.
Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.
Первыми побочными эффектами, появляющимися при лечении, являются нарушения сна, обжорство, скачки настроения, увеличение веса тела.
Женщине, на протяжении последних полутора лет употреблявшей глюкокортикоиды, во время родов назначается гидрокортизона гемисукцинат в виде инъекций раз в шесть часов. Это предупредит развитие острой надпочечниковой недостаточности.
Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.
Харьковский институт усовершенствования врачей
Клетки пучковой зоны коры надпочечников в физиологических условиях секретируют в кровь два основных глюкокортикоида - кортизон и кортизол (гидрокортизон). Секреция этих гормонов регулируется кортикотропином аденогипофиза (прежнее название - адренокортикотропный гормон). Повышение уровня кортизола в крови по механизму обратной связи угнетает секрецию кортиколиберина в гипоталамусе и кортикотропина в гипофизе.
Интенсивность секреции глюкокортикоидов в кровь в течение суток значительно изменяется. Максимальное содержание гормонов в крови отмечается в ранние утренние часы (6-8 часов), минимальное - вечером и ночью.
Физиологические эффекты глюкокортикоидов по большей части противоположны эффектам, вызываемым инсулином. На белковый обмен гормоны оказывают катаболический (т. е. способствуют расщеплению сложных молекул белка до простых веществ) и антианаболический (т. е. препятствуют биосинтезу белковых молекул) эффекты. В результате в организме повышается распад белка и увеличивается выведение азотистых продуктов. Распад белка происходит в мышечной, соединительной и костной тканях. В крови снижается содержание альбумина.
Глюкокортикоиды стимулируют катаболизм триглицеридов и подавляют синтез жира из углеводов. В то же время, уменьшение жировой ткани конечностей нередко сочетается с увеличением отложения жира на брюшной стенке и между лопатками. Гипергликемия под влиянием гормонов возникает вследствие усиленного образования глюкозы в печени из аминокислот (глюконеогенеза) и подавления ее утилизации тканями; в печени увеличивается также содержание гликогена. Глюкокортикоиды снижают чувствительность тканей к инсулину и синтез нуклеиновых кислот.
Гормоны повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам, усиливают прессорные эффекты ангиотензина II, уменьшают проницаемость капилляров, принимают участие в поддержании нормального тонуса артериол и сократимости миокарда. Под влиянием глюкокортикоидов уменьшается содержание в крови лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов и базофилов, стимулируется выход нейтрофилов из костного мозга и повышение их количества в периферической крови. Гормоны задерживают в организме натрий и воду на фоне потери калия, в кишечнике тормозят всасывание кальция, способствуют выходу последнего из костной ткани и выведению его с мочой. Глюкокортикоиды повышают сенсорную чувствительность и возбудимость нервной системы, участвуют в осуществлении стрессовых реакций, влияют на психику человека .
Широкое применение в клинике естественные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги нашли главным образом потому, что обладают еще несколькими ценными качествами: они оказывают противовоспалительное, иммуносупрессивное, антиаллергическое и противошоковое действие. Конечные результаты терапии зависят от многих факторов, в том числе длительности лечения, дозы препаратов, способа и режима их введения, иммунологических и иммуногенетических особенностей самих заболеваний и т. д. Кроме того, различные глюкокортикоиды оказывают разной степени выраженности иммуносупрессивный и противовоспалительный эффекты, между которыми нет прямой зависимости. Так, дексаметазон обладает мощной противовоспалительной и сравнительно низкой иммуносупрессивной активностью.
В клинической практике применяются природные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) и их полусинтетические производные. Последние, в свою очередь, делятся на нефторированные (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон) и фторированные (триамцинолон, дексаметазон и бетаметазон).
При приеме внутрь глюкокортикоиды быстро и практически полностью всасываются в верхних отделах тощей кишки. Прием пищи не влияет на степень всасывания гормонов, хотя скорость этого процесса несколько замедляется.
Особенности применения инъекционных форм обусловлены как свойствами самого глюкокортикоида, так и связанного с ним эфира. Hапример, сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты растворяются в воде и при парентеральном применении оказывают быстрое, но сравнительно кратковременное действие. Hапротив, ацетаты и ацетониды представляют собой мелкокристаллические суспензии и не растворимы в воде. Их действие развивается медленно, на протяжении нескольких часов, но продолжается длительно (недели). Водорастворимые эфиры глюкокортикоидов могут применяться внутривенно, мелкокристаллические суспензии - нет .
В зависимости от продолжительности лечебного действия все глюкокортикоиды делятся на 3 группы (таблица 1). Знание эквивалентных дозировок кортикостероидов позволяет в случае надобности заменить один препарат другим. Существовавший ранее принцип - «таблетка за таблетку» (то есть при необходимости перевести больного на другой глюкокортикоид ему назначали столько же таблеток нового препарата, сколько он получал до замены) - в настоящее время не действует. Это объясняется внедрением в клиническую практику лекарственных форм глюкокортикоидов с разным содержанием действующего начала .
Природные глюкокортикоииды обладают минералокортикоидной активностью, хотя и более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Hефторированные полусинтетические глюкокортикоиды также оказывают минералокортикоидные эффекты (выраженность которых, в свою очередь, уступает эффектам природных глюкокортикоидов). У фторированных препаратов минералокортикоидная активность отсутствует (таблица 2). Глюкокортикоидная активность полусинтетических медикаментов выше, чем у кортизона и гидрокортизона, что объясняется меньшим, по сравнению с природными глюкокортикоидами, связыванием с белком. Особенностью фторированных препаратов является более медленный метаболизм в организме, что влечет за собой увеличение продолжительности действия лекарств.
В медицинской литературе широко распространены термины: «низкие» дозы глюкокортикоидов, «высокие» и т. д. О «низких» дозах кортикостероидов говорят в том случае, если суточная доза не превышает 15 мг (3-х таблеток) преднизолона (или эквивалентной дозы любого другого препаратта). Такие дозы обычно назначаются для поддерживающего лечения. Если суточная доза преднизолона составляет 20-40 мг (4-8 таблеток), говорят о «средних» дозах глюкокортикоидов, а более 40 мг/сут - о «высоких». Значения, близкие к приведенным, получают и при рассчете суточной дозы кортикостероидов на 1 кг массы тела больного. Условной границей между «средними» и «высокими» дозами является 0,5 мг преднизолона на 1 кг массы тела больного в сутки.
На протяжении последних 20 лет в клинике применяется также внутривенное введение очень больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г метилпреднизолона в сутки) на протяжении нескольких дней. Этот метод лечения получил название «пульс-терапии» .
Доза глюкокортикоидов, назначаемая в начале лечения того или иного заболевания, зависит, главным образом, от нозологической формы и тяжести течения болезни. На величину дозы влияют также возраст больного; наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний; одновременный прием других лекарственных средств и другие факторы.
Основные варианты клинического использования глюкокортикоидов можно представить следующим образом:
По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон.
Преднизолон рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической терапии. Соотношение глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.
Метилпреднизолон по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела.
Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени. Дешевле преднизолона, однако в клинической практике применяется реже последнего.
Триамцинолон - фторированный глюкокортикоид, лишенный минералокортикоидной активности. Отсюда - меньшая сравнительно с другими препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи. Поэтому длительное применение этого медикамента нежелательно.
Дексаметазон по глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию коры надпочечников. Длительное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостимулирующего действия).
Бетаметазон - фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в 8-10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен. Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона - фосфата (всасывается быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает длительное, до 4-х недель и более, действие.
Кортизон в настоящее время практически не используется в связи с меньшей эффективностью и худшей переносимостью. Вместе с гидрокортизоном обладает наиболее выраженной минералокортикоидной активностью среди всех глюкокортикоидов. Основная область применения - заместительная терапия надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени (поскольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени, при тяжелом поражении этого органа применение препарата не рекомендуется).
Гидрокортизон является едва ли не единственным глюкокортикоидом, который мог бы применяться для длительного парентерального лечения, но он значительно уступает современным препаратам по переносимости. Слабее преднизолона по глюкокортикоидной активности (в 4 раза), но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. Гидрокортизон обычно используется для физиологического замещения и «стрессового» прикрытия у больных с недостаточностью гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях гидрокортизона гемисукцинат является препаратом выбора .
Беклометазон, флунизолид, будезонид, триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон (бекломет, бекотид и др.) чаще других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000-2000 мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида (ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию кандидоза полости рта. Будезонид (пульмикорт) при ингаляционном введении несколько превосходит по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон. Флутиказон (фликсотид, фликсоназе) по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2 раза - будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное действие, чем беклометазон .
Область применения глюкокортикоидов настолько широка, что даже беглое перечисление заболеваний и патологических состояний, при которых они могут использоваться в качестве терапевтических средств, заняло бы очень много места. С другой стороны, ориентироваться в подобном перечне тоже непросто. Поэтому ниже представлены общие показания к назначению и область применения глюкокортикоидов.
В целом, глюкокортикостероиды могут применяться в качестве средств:
Для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности используют физиологические дозы глюкокортикоидов. У больных с хронической надпочечниковой недостаточностью препараты применяются пожизненно. Природные средства (кортизон и гидрокортизон) вводятся с учетом ритма секреции природных глюкокортикоидов (2/3 суточной дозы утром и 1/3 - вечером), синтетические производные назначаются 1 раз в сутки утром.
При адреногенитальном синдроме для подавления секреции кортикотропина (и последующего снижения гиперсекреции андрогенов корой надпочечников) глюкокортикоиды применяются в терапевтических (т. е. супрафизиологических) дозах. Соответственно цели изменяется и ритм назначения гормонов. Глюкокортикоиды (кортизон или гидрокортизон) принимаются либо равными дозами 3 раза в сутки, либо 1/3 суточной дозы назначается утром, а 2/3 - в вечернее время .
Фармакодинамическая терапия представляет собой наиболее частый вариант клинического применения глюкокортикоидов. Hепременным условием лечения является учет физиологического ритма секреции гормонов, что дает возможность сократить частоту и выраженность нежелательных эффектов.
Область применения кортикостероидов можно очертить следующим образом.
Глюкокортикоиды показаны при:
Поскольку глюкокортикоиды являются природными гормонами или их синтетическими аналогами, они не имеют абсолютных противопоказаний к назначению. В неотложных случаях гормоны применяются вообще без учета противопоказаний. Относительными же противопоказаниями являются:
До настоящего времени продолжаются дискуссии, касающиеся выбора адекватных доз и оптимальных лекарственных форм препаратов, путей введения, длительности терапии, побочных эффектов. В целом, решение о местном применении кортикостероидов обычно не вызывает значительных затруднений у врачей. Поэтому в дальнейшем изложении основное внимание будет сосредоточено на системном применении гормонов .
При необходимости системного приема глюкокортикоидов предпочтение отдается пероральному. Если невозможно вводить эти препараты внутрь, их можно использовать в суппозиториях; доза в этом случае увеличивается на 25-50%. Существующие в инъекционных формах глюкокортикоиды при внутримышечном и, в особенности, внутривенном введении быстро метаболизируются в организме, в связи с чем их действие кратковременно и в большинстве случаев недостаточно для проведения длительного лечения. Для получения эквивалентного, сравнительно с пероральным приемом, лечебного эффекта, парентерально пришлось бы вводить дозы в 2-4 раза большие и использовать частые инъекции. Существующие пролонгированные препараты для парентерального применения (например, триамцинолона ацетонид, или кеналог) используются не для активного «подавляющего» лечения, а большей частью в качестве средств поддерживающей или местной (например, внутрисуставной) терапии.
В утренние часы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось наименее чувствительна к угнетающим влияниям экзогенных кортикостероидов. При делении суточной дозы глюкокортикоидов на 3-4 части и приеме их через равные промежутки времени риск подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси возрастает. Поэтому в большинстве случаев гормоны назначают в виде одной утренней дозы (прежде всего препараты длительного действия), либо 2/3-3/4 суточной дозы принимаются утром, а оставшаяся часть - около полудня. Такая схема применения позволяет уменьшить опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снизить риск развития остеопороза.
Терапевтическая эффективность глюкокортикоидов нарастает при увеличении дозы и частоты приема, но в равной степени возрастает и выраженность осложнений. При альтернирующем (через день) применении гормонов число побочных реакций меньше, но во многих случаях такой режим приема оказывается недостаточно эффективным (например, при заболеваниях крови, (неспецифическом) язвенном колите, злокачественных опухолях, а также при тяжелом течении заболеваний). Альтернирующую терапию, как правило, используют после подавления воспалительной и иммунологической активности при снижении дозы глюкокортикоидов и переходе на поддерживающее лечение. При альтернирующем режиме приема доза гормонов, необходимая для 48-часового промежутка времени, вводится каждый второй день утром за один раз. Такой подход позволяет снизить угнетающее воздействие экзогенных глюкокортикоидов на функцию коры надпочечников больного и, следовательно, предотвратить ее атрофию. Кроме того, при альтернирующем применении глюкокортикоидов опасность возникновения инфекционных осложнений уменьшается, а задержка роста у детей не столь выражена, как при ежедневном приеме гормонов.
Только в редких случаях (например, при нефротическом синдроме у детей) альтернирующая терапия назначается с первых дней лечения. Обычно такой режим введения гормонов резервируется для больных, у которых удалось добиться стабилизации состояния с помощью ежедневного применения глюкокортикоидов. Hиже приводится пример перевода пациента на альтернирующую терапию, у которого начальная доза преднизолона составляла 50 мг.
При альтернирующем лечении используются только кортикостероиды средней продолжительности действия (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон). После приема одной дозы этих препаратов гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось подавляется на 12-36 часов. При назначении через день глюкокортикоидов длительного действия (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) сохраняется опасность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, в связи с чем использовать их для альтернирующего лечения нерационально. Область же применения природных гормонов (кортизон и гидрокортизон) в настоящее время ограничивается рамками заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности и супрессивного лечения при адреногенитальном синдроме .
При обострении симптомов заболевания во второй («безгормональный») день рекомендуется увеличить дозу препарата в первые сутки, либо принять небольшую дополнительную дозу на второй день.
Высокие дозы (например, 0,6-1,0 мг преднизолона на 1 кг массы тела в сутки), либо дозы, разделенные на несколько приемов в течение дня, показаны в ранних фазах наиболее агрессивных заболеваний. Нужно стремиться перевести больного в течение 1-2 недель на однократный утренний прием всей суточной дозы. Дальнейшее снижение до минимальной эффективной поддерживающей дозы (предпочтителен альтернирующий прием) определяется конкретными клиническими обстоятельствами. Слишком постепенное снижение сочетается с увеличением числа и выраженности побочных эффектов лечения глюкокортикоидами, а слишкомм быстрое - предрасполагает к обострению заболевания.
C целью уменьшения побочных эффектов следует рассмотреть возможность «сбережения стероидов». В ревматологии, например, это достигается посредством применения нестероидных противовоспалительных препаратов или средств базисной терапии (иммунодепрессанты, антималярийные препараты и т. п.). Альтернация является другим вариантом уменьшения осложнений стероидной терапии.
Терапия высокими дозами глюкокортикоидов может оказаться неудовлетворительной вследствие недостаточной эффективности и/или появления тяжелых осложнений. В подобных случаях следует рассмотреть возможность пульс-терапии, т. е. внутривенного введения очень больших доз гормонов в течение короткого времени. Хотя четкого определения пульс-терапии до сих пор не существует, под этим термином обычно понимают быстрое (в течение 30-60 минут) внутривенное введение больших доз глюкокортикоидов (не менее 1 г) один раз в день на протяжении 3 суток. В более общем виде пульс-терапию можно представить как внутривенное введение метилпреднизолона (именно этот препарат используется чаще других) в дозе до 1 г/кв. метр поверхности тела в течение 1-5 дней. В настоящее время пульс-терапия стероидными гормонами нередко применяется в начале лечения ряда быстропрогрессирующих иммунологически опосредованных заболеваний. Целесообразность этого метода для длительной поддерживающей терапии, по-видимому, ограничена.
В целом, при местном применении стероидов развивается меньше токсических эффектов, чем при системном использовании. Наибольшее число нежелательных явлений при системном применении гормонов возникает в том случае, если суточная доза делится на несколько приемов. Когда суточная доза принимается за один прием, число неблагоприятных эффектов меньше, а наименее токсичен режим альтернирующего приема.
При ежедневном приеме синтетические аналоги глюкокортикоидов с длительным периодом полувыведения (например, дексаметазон) вызывают побочные эффекты чаще, чем препараты с коротким и промежуточным периодом полувыведения. Назначение высших доз стероидов сравнительно безопасно, если продолжительность их применения не превышает одной недели; при более длительном приеме таких доз можно предсказывать клинически значимые побочные и токсические эффекты.
Применение природных и нефторированных глюкокортикоидов при беременности в целом безопасно для плода. При длительном приеме фторированных препаратов возможно развитие нежелательных эффектов у плода, в том числе уродств. Если роженица принимала глюкокортикоиды в течение предшествующих 1,5-2-х лет, для профилактики острой надпочечниковой недостаточности дополнительно вводят гидрокортизона гемисукцинат по 100 мг каждые 6 часов.
При кормлении грудью низкие дозы гормонов, эквивалентные 5 мг преднизолона, не представляют опасности для ребенка. Более высокие дозы препаратов могут вызвать задержку роста и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у малыша. Поэтому женщинам, принимающим умеренные и высокие дозы глюкокортикоидов, не рекомендуют кормить ребенка грудью.
Для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей применяют препараты длительного действия (чаще всего дексаметазон). Рекомендуется внутримышечное введение дексаметазона роженице при сроке беременности до 34 недель за 24-48 часов до ожидаемых родов. Повторное введение препарата возможно, если преждевременные роды не произошли в течение ближайших 7 дней.
Больной должен быть осведомлен о возможных клинических последствиях недостаточности оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники, которая может возникнуть в результате системного применения глюкокортикоидов. Следует предостеречь больного о недопустимости самостоятельного прекращения лечения или быстрого снижения дозы гормонов без соответствующих врачебных рекомендаций. Реакция оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники на стресс может снижаться даже после ежедневного приема глюкокортикоидов в течение 7 дней. Если регулярное пероральное лечение гормонами прерывается более, чем на 24 часа, то у больного в ответ на физиологический стресс, травму, инфекцию, хирургическое вмешательство может развиться циркуляторный коллапс, для устранения которого нередко требуется парентеральное введение глюкокортикоидов. Достоверно предсказать возникновение недостаточности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси невозможно ни по дозе гормонов, ни по длительности лечения, ни по уровню кортизола в плазме натощак (хотя недостаточность чаще развивается при назначении высоких доз глюкокортикоидов).
Следует обратить внимание больного на то, что лечение гормонами стимулирует аппетит и вызывает прибавку в весе и подчеркнуть важность диеты еще до того, как лечение будет начато. Врач должен описать больному симптомы диабета, стероидной миопатии, нейропсихических, инфекционных и других осложнений терапии глюкокортикоидами .
В настоящее время полностью избежать побочных эффектов при проведении терапии гормонами нельзя (таблица 4, ).
Некоторые лекарственные средства способны влиять на концентрацию глюкокортикоидов в крови. Так, фенобарбитал и рифампицин интенсифицируют метаболизм гормонов в печени и тем самым уменьшают их лечебное действие. Сочетанное применение стероидов и тиазидовых диуретиков значительно увеличивает риск гипергликемии и гипокалиемии. Одновременное назначение глюкокортикоидов и ацетилсалициловой кислоты настолько понижает уровень последней в крови, что ее концентрация оказывается ниже терапевтической.
Глюкокортикоидные гормоны занимают достойное место во врачебном арсенале. Во многих случаях своевременное и адекватное применение этих лекарств спасает жизни больных, позволяет предупредить (отсрочить) наступление инвалидности или смягчить ее проявления. В то же время, в обществе, в том числе и во врачебной среде, весьма распространена боязнь «гормонов». Залогом демифологизации глюкокортикоидов является рациональное применение их в клинической практике.
Актуально о профилактике, тактике и лечении →
Обзор существующих вариантов Аденома простаты.
Метипред и Преднизолон представляют собой препараты, действие которых направлено на подавление иммунного ответа организма. Эти иммунодепрессанты предназначены для лечения многих заболеваний. У препаратов много общего, но имеются и некоторые различия. Выбирая, какое средство назначить – Метипред или Преднизолон, врач учитывает многие факторы. Во время их приема нужно строго следовать инструкции по применению.
Это синтетический глюкокортикостероид, являющийся аналогом гормонов, которые врабатываются корой надпочечников. Основной компонент препарата – метилпреднизолон, который воздействует на обменные процессы в организме. Выпускается он в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения. Медикамент обладает иммунодепрессивными, противоаллергическими и противовоспалительными свойствами.
Метипред подавляет активность синтеза многих ферментов и белков, принимающих участие в разрушении суставов, и цитокинов, которые участвуют в иммунных и воспалительных реакциях. Лекарство снижает ответ тканей на механические, инфекционные, иммунологические и тепловые раздражители.
Если в период вынашивания плода у беременной наблюдается избыток мужских гормонов, то медикамент нормализует гормональный фон женщины. Длится противовоспалительное действие средства 18-36 часов.
Показан Метипред в следующих случаях:
Единственное абсолютное противопоказание для использования медикамента – чрезмерная чувствительность к его составу.
Относительные противопоказания: патологии органов пищеварительного тракта, инфекционные болезни бактериального, грибкового и вирусного происхождения, перенесенный инфаркт, печеночная или почечная недостаточность, заболевания эндокринной системы, полиомиелит, глаукома, миастения, острый психоз.
К побочным реакциям относят:
Это синтетическое глюкокортикостероидное средство, обладающее противовоспалительными свойствами, противошоковым, иммунодепрессивным и противоаллергическим действиями. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Основной компонент – преднизолон.
Препарат препятствует развитию отеков, оказывает влияние на метаболизм арахидоновой кислоты и синтез медиаторов воспаления. Повышает количество глюкозы в крови, в результате чего в печени начинает накапливаться гликоген и развивается резистентность к инсулину. Медикамент не позволяет вырабатываться адренокортикотропным гормонам, благодаря чему кора надпочечников уменьшает синтез глюкокортикостероидных гормонов.
Показания к использованию:
Противопоказано лекарство при таких патологиях и состояниях:
К побочным эффектам относят:
Основной компонент Метипреда – метилпреднизолон, а Преднизолона – преднизолон. Оба вещества оказывают на организм практически одинаковое действие. Но компоненты первого медикамента прошли более сложную очистку, поэтому во время его приема уменьшается токсическое воздействие на организм и реже возникают побочные действия.
Между этими препаратами имеются некоторые отличия. Пациенты по-разному их переносят, и они дают различные побочные реакции. Отличаются медикаменты и по цене. Преднизолон стоит намного дешевле.
Оба лекарственных средства имеют идентичные составы, и они имеют одинаковые показания к применению. Поэтому врач может назначить любой из этих препаратов, отдавая предпочтение тому, которое лучше переносится и не дает осложнений в каждом индивидуальном случае.
4 мг метилпреднизолона равняется 5 мг преднизолона.
Если на Преднизолон возникли тяжелые побочные реакции, то можно перейти на Метипред. Дозировка остается такой же. Можно перейти и наоборот, но врачи не рекомендуют этого делать.
— кортикостероид, который часто называют стероидом. Этот тип стероидов отличается от анаболических стероидов, злоупотребляемых культуристами или спортсменами, желающими получить конкурентное преимущество.
Кортикостероиды бывают двух типов: глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Преднизон является глюкокортикоидом. Глюкокортикоиды обладают мощным противовоспалительным и антиаллергическим эффектом и имитируют кортизол, который является естественным веществом, выделяющимся нашими надпочечниками в ответ на воспаление и стресс. Преднизон контролирует воспаление, подавляя нашу иммунную систему и в четыре раза более мощный, чем кортизол при уменьшении воспаления.
Однако длительное применение может вызвать иммуносупрессию, мышечное истощение, изменения костей, изменения жидкости и изменения личности. По этим причинам преднизон обычно назначают только краткосрочно.
Открытие преднизона в 1950-х годах Артуром Нобиле произвело революцию в лечении артрита.
С тех пор он использовался для лечения десятков других состояний, таких как астма, аллергия, волчанка, рассеянный склероз, и многочисленные состояния кожи.
Хотя эксперты могут не знать точной причины некоторых из этих заболеваний, они знают, что все они связаны с воспалением. Например:
Преднизон помогает в лечении этих заболеваний, уменьшая их воспаление.
Преднизон помог спасти жизни сотен тысяч людей. Но, как и каждый препарат, его показания к применению следует соотносить с побочными эффектами.
Срок патента на преднизон давно истёк и сейчас доступно несколько дженериков, что означает невысокую цену. Время от времени у вашей аптеки иногда могут появляться различные лекарства с этим действующим веществом.
Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом, если вы не знаете, какое лекарство вам нужно.
Дозирование преднизоном может быть сложным и нередко начинается с более высокой дозы, которая постепенно снижается в течение дней и недель. Между слишком большим или слишком маленькой дозой преднизона существует тонкая грань. Всегда читайте этикетку или говорите с вашим фармацевтом о расписании, рекомендованном вашим врачом. Никогда не назначайте себе дозировку самостоятельно или основываясь на дозировках других людей.
Всегда следуйте всем инструкциям.
Преднизон может раздражать слизистую вашего желудка и всегда должен приниматься с едой. Если ваш желудок все еще болит после приема преднизона с пищей, попробуйте принять антацид (лекарственные вещества нейтрализующие повышенную кислотность желудка). Если дискомфорт сохраняется или ухудшается, обратитесь к врачу.
У вас больше шансов получить язвы желудка, если вы принимаете преднизон в сочетании с противовоспалительными средствами или аспирином. Если вам назначены эти лекарства, спросите своего врача об защитных мерах, которые могут снизить этот риск.
При постоянное приёме преднизона происходит подавление работы надпочечников и они прекращают производство кортизола. Если вы принимаете преднизон ежедневно, то эксперты рекомендуют принимать дозу утром, чтобы уменьшить этот риск. Принятие преднизона поздно вечером может вызвать бессонницу. Удостоверьтесь, что вы также принимаете свою дозу преднизона с пищей, и для вашего сведения, грейпфрутовый сок не влияет на преднизон.
Преднизон имеет длительный срок действия и обычно назначается один раз в день. Иногда предписывается принимать дважды в день в течение короткого периода времени, с переходом на одну дозу.
Это не означает, что преднизон вызывает привыкание. Скорее это означает, что может потребоваться некоторое время, чтобы ваше тело начало снова производить кортизол самостоятельно, если вы были на преднизоне дольше двух недель.
Симптомы отмены могут варьироваться от сильной усталости до слабости, болей в теле, боли в суставах и проблемами со сном. Поговорите со своим врачом о медленной остановке преднизона в течение нескольких недель, если вам нужно прекратить его использование.
Инфекции чаще возникают при преднизоне, потому что он подавляют вашу иммунную систему. Это затрудняет борьбу вашего организма с инфекцией. В некоторых случаях преднизон может помочь в распространении ранее существовавших инфекций, особенно тех, которые вызваны дрожжами или грибами.
Симптомы инфекции также могут быть не такими очевидными или типичными, пока вы находитесь на преднизоне. В то время как вы принимаете преднизон, вы должны принять меры предосторожности, основанные на здравом смысле, чтобы снизить риск заражения — например, часто мойте руки и избегайте людей, которые болеют, или тех, у кого вирусные заболевания, такие как ветряная оспа или корь.
Немедленно сообщите врачу, если у вас развивается какая-либо инфекция, в том числе глазные инфекции или молочница, в то время как вы принимаете преднизон.
Долгосрочное использование преднизона может привести к потере костной массы и остеопорозу. Так же может вызвать изменения в распределении жира в организме, которое вместе с удержанием жидкости и увеличением веса могут дать вашему лицу серый вид. Стрии, истончение кожи и чрезмерный рост волос на лице также не являются чем-то необычным. Женщины, которые беременны или планируют беременность, должны сообщить своему врачу, прежде чем принимать преднизон, а женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется его принимать.
Дети особенно восприимчивы к побочным эффектам преднизона. Преднизон может подавлять рост и развитие. Преднизон может также вызвать бессонницу и повлиять на ваше настроение. Люди с диабетом могут обнаружить повышение уровня глюкозы в крови.
Старайтесь записывать, когда вы принимаете препарат, так как возможны проблемы с памятью. Это важно не только для вас, но и для вашего врача.
Преднизон делает вас голодным, а увеличение веса является общим побочным эффектом. Жировые отложения могут возникать вокруг вашего живота, лица или задней части шеи. Также может возникнуть задержка жидкости в организме, которая может проявляться в виде отечности ног и внезапного увеличения веса при измерении на весах.
Чем выше доза и чем дольше лечение, тем больше вероятность того, что вы прибавите в весе. Вы можете контролировать задержку жидкости, потребляя диету с низким содержанием натрия и потребляя больше продуктов, содержащих калий, таких как бананы, абрикосы и финики. Диета с высоким содержанием белка и низким содержанием углеводов может заставить вас чувствовать себя сытым более продолжительное время и, таким образом, вы не будете переедать.
Оба вещества преднизон и преднизолон являются искусственными глюкокортикоидами. Они используются для лечения подобных состояний и, как правило, считаются одинаково эффективными. Однако у людей с заболеваниями печени предпочтительным является преднизолон. Это связано с тем, что преднизон необходимо преобразовать ферментами печени в преднизолон, прежде чем он сможет работать.
Преднизон обычно намного дешевле преднизолона.
Преднизон может взаимодействовать с рядом различных лекарственных препаратов, в том числе отпускаемых без рецепта. Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Наиболее распространенные взаимодействия — с НПВП ( , и т.п.), противоинфекционными средствами (такими как , некоторые лекарства от ВИЧ), иммунными супрессантами, диуретиками, антикоагулянтами и со многими другими препаратами. Вы должны сообщать своему лечащему врачу обо всех принимаемых препаратах и спрашивать его мнение о безопасном взаимодействии.
Глюкокортикостероидный препарат. Препараты, применяемые при ревматоидном артрите, спондилите, ревматизме неуточненного генеза, артрите, травматическом шоке, инфекционных заболеваниях.
Таблетки с содержанием действующего вещества – преднизона по 1, 5, 20 и 50 мг в каждой таблетке. Таблетки с концентрацией 1 мг – сто штук в полимерной банке. Таблетки с концентрацией 5, 20 и 50 мг – по десять штук в полимерном блистере, два блистера в картонной упаковке.
Противовоспалительный, глюкокортикоидный и противоаллергический препарат. Стабилизирует состояние клеточных мембран, угнетает продуцирование простагландинов, отвечающих за выраженность болевого синдрома при патологиях опорно-двигательного аппарата.
Снижает проницаемость капилляров, противоаллергические свойства обусловлены снижением выработки специфических антител, противошоковые свойства обусловлены сосудосуживающим эффектом и стимуляцией работы сердечно-сосудистой системы.
Быстро всасывается при пероральном приеме, максимальные концентрации в крови достигаются спустя два часа. Трансформируется в печени, выводится почками.
Оказывает влияние на липидный, углеводный и белковый обмен. Способствует кумуляции гликогена гликогена в печени и повышению уровня глюкозы в крови. Препарат способен задерживать воду и натрий в организме, стимулировать работу сердечно-сосудистой системы и повышать тонус артериол, способность сердечной мышцы к сокращению.
Относительно ЦНС выступает возбудителем, проявляет противотоксическое и иммунодепрессивное действие. Повышает кислотность желудочного сока и секрецию желудочной оболочки.
В практике лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и мускулатуры применяется при ревматизме, ревматоидном артрите, периартериите, склеродермии, дерматомиозите.
Применяется в лечении аллергических заболеваний, болезни Аддисона, при недостаточности функций коры надпочечников в острой форме, андрогенитальном синдроме и гепатите, печеночной коме, гипогликемии.
Используется в терапии липоидного нефроза, агранулоцитоза, лейкемий любой этиологии, лимфогранулематоза, пурпуры тромбоцитопенической, гемолитической анемии.
В составе комплексной терапии при инфекционном мононуклеозе, панкреатите острой формы, пузырчатке, зуде невыясненной этиологии, экземе, дерматите, псориазе, себорейном дерматите, красной волчанке, эритродермии. Применяется как профилактическое средство при шоковых состояниях.
Преднизон противопоказан при известной гиперчувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту в составе. Не применяется при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, особенно в острой фазе. Неприменим при остеопорозе, болезни Иценко-Кушинга, а также в случаях, если пациент склонен к тромбоэмболии.
Противопоказано применение препарата при недостаточности почечной функции, тяжелой форме артериальной гипертензии и гипертонии, генерализованных заражениях грибком (микоз, в том числе, кандидоз), при вирусной инфекции в острой или хронической фазе.
Запрещено принимать этот препарат в период вакцинации, при активной форме туберкулеза, симптоматике психических патологий.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Преднизон пациентам с любой формой сахарного диабета, а также при неспецифических инфекциях, в том числе, при носительстве стафилококка, стрептококка.
Болям в суставах пришел конец!
Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!
Рассказывает известный врач
Осторожности требует назначение препарата пациентам с латентными формами туберкулеза, а также беременность, особенно – первый триместр.
Назначением препарата должен заниматься только специалист – запрещено самостоятельно принимать лекарственное средство без консультации врача.
Официальная инструкция по применению препарата Преднизон указывает, что дозировки и кратность приема устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса.
Поддерживающие дозировки должны быть назначены после достижения желаемого терапевтического эффекта. Расчет поддерживающей дозировки зависит от назначенной дозировки в период активного лечения – поддерживающая дозировка должна быть в три раза меньше терапевтической.
При необходимости и по решению лечащего врача начальная дозировка при лечении может составлять 0,1 г, поддерживающая – 0,015 г. Снижать суточные концентрации препарата необходимо постепенно.
Дозировка для применения в детском возрасте рассчитывается исходя из массы тела. Рассчитанное количество препарата должно быть распределено на пять приемов.
Одноразовая максимальная дозировка – не более 15 мг, суточная – не более 100 мг. При возникновении неотложных состояний, угрожающих жизни, а также при шоковых состояниях, разрешается введение больших количеств препарата под наблюдением врача.
Лечение препаратом может привести к таким нежелательным эффектам, как низкая сопротивляемость организма инфекционным и вирусным заболевания, развитие гипергликемии, иногда – вплоть до стероидного диабета.
Возможные такие побочные эффекты, как некрозирование костной ткани, повышение кислотности желудка и, как следствие, болевой синдром, гипокалиемия, задержка воды и натрия в организме с отечностью лица и конечностей в результате.
Может наблюдаться развитие синдрома Иценко-Кушинга, повышение массы тела без других объективных причин, катаракта стероидной формы, скрытая глаукома, нарушение цикла менструаций у женщин.
Со стороны центральной нервной системы также отмечается такое нежелательное последствие приема Преднизона, как нарушение режима сна, бессонница, слабость в мышцах, тремор рук.
При резком прекращении лечения Преднизоном возможно развитие синдрома отмены, связанное со снижением функции коры надпочечников и их атрофией.
Избежать побочных эффектов и минимизировать вероятность их проявления можно, тщательно рассчитав индивидуальную дозировку.
Скорость переработки Преднизона печенью увеличивается фенобарбиталом, дифенином, эфедрином и дифенгидрамином. Преднизон ускоряет расщепление дигитоксина, пенициллина, препаратов на основе барбитуратов и левомицетина.
Параллельный прием сердечных гликозидов и/или амфотерцина увеличивают риск развития гипокалиемии. Сочетание препарата с аспирином повышает риск развития гипопротромбинемии.
Цена упаковки из ста таблеток препарата Преднизон стоит от 1417 до 1685 рублей. Аналоги препарата:
Преднизон и Преднизолон часто путаются, так как в них достаточно различий. Тем не менее, они есть. Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе и производятся на основе глюкокортикостероидов.
Преднизону приписывают структурную аналогичность Преднизолона, но последний имеет также такие формы выпуска, как мазь и инъекции, в то время как Преднизон выпускается только в таблетированной форме. Кроме того, Преднизолон стоит значительно дешевле – до 148 рублей за сто таблеток. Отзывы о Преднизоне свидетельствуют, что препарат труднодоступен в аптечных сетях, в отличие от Предназолона.
Активный компонент Фепранона оказывает психостимулирующее действие.
Механизм действия основан на возбуждении центра насыщения и угнетении центра голода. Фепранон по инструкции, стимулируя кору больших полушарий головного мозга, периферическое адреностимулирующее действие практически не оказывает.
Кроме того, Фепранон улучшает обмен веществ и способствует снижению массы тела при ожирении.
Фармакодинамический эффект развивается через час после приема драже, длительность оказываемого действия – не менее восьми часов.
Препарат Фепранон выпускают в виде драже по 25 мг, содержащих активный компонент – амфепрамон.
Аналогов Фепранона по действующему веществу не выпускают.
Наиболее близкими аналогами Фепранона по механизму действия являются лекарственные средства Голдлайн, Меридиа, Редуксин, Линдакса и Слимия.
Согласно инструкции Фепранон назначают при лечении ожирения алиментарного генеза.
Кроме того, Фепранон можно принимать в составе комбинированной терапии при лечении адипозогенитального синдрома и гипотиреоза.
Фепранон по инструкции противопоказано применять при:
Фепранон разрешен к применению в педиатрии с двенадцати лет.
Драже Фепранон рекомендуется принимать до еды (за полчаса) одновременно с малокалорийной диетой. Разовая дозировка составляет 1 драже, кратность приема – до трех раз в день. При недостаточном эффекте от проводимой Фепраноном терапии суточную дозировку можно увеличить до четырех драже.
Средняя продолжительность лечения Фепраноном – от шести до десяти недель. Повторно курс лечения можно пройти через три месяца.
Детям от 12 лет, как правило, назначают половину взрослой дозировки.
Препарат Фепранон по отзывам может вызывать следующие нежелательные побочные действия:
При длительном применении Фепранона по отзывам может возникнуть снижение потенции, алопеция, в некоторых случаях – лекарственная зависимость.
При принятии в высоких дозах Фепранон по отзывам может привести к развитию:
Фепранон может ослабить гипогликемический эффект инсулина и гипотензивное действие гуанетидина.
Риск развития гипертонического криза возрастает при одновременном применении Фепранона с ингибиторами МАО.
Глюкокортикостероид. Дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным эффектом.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропных гормонов и бета-липотропина, при это не уменьшая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропных гормонов и фолликулостимулирующих гормонов.
Повышает возбудимость центральной нервной системы, уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты; которая, в свою очередь, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты.
Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и другим аналогичным процессам.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с увеличением коэффициента альбумин/глобулин, стимулирует синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; увеличивает активность глюкозо-6-фосфатазы, которая приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, которые приводят к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: понижает абсорбцию Ca2+ из желудочно-кишечного тракта, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками, задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность).
Противовоспалительный эффект основан на угнетении высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцировании образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; а также на уменьшении проницаемости капилляров; стабилизации клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается вследствие подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, изменения иммунного ответа организма, уменьшения числа циркулирующих базофилов, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.
При хронической обструктивной болезни легких действие препарата главным образом основывается на торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Препарат уменьшает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции, увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам.
Противошоковый и антитоксический эффект связан с повышением артериального давления (вследствие повышения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), с понижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивное действие препарата обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Препарат подавляет синтез и секрецию адренокортикотропных гормонов и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов, а также тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и уменьшает возможность образования рубцовой ткани.
Системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, бурсит.
Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
Астматический статус, бронхиальная астма.
Острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, крапивница, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.
Кожные заболевания: токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), буллезный герпетиформный дерматит.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы.
Воспалительные заболевания глаз: неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения: острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия).
Заболевания легких: саркоидоз второй-третьей стадии, острый альвеолит, фиброз легких.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Злокачественная опухоль легкого (в комбинации с цитостатиками).
Рассеянный склероз.
Заболевания желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит.
Профилактика реакции отторжения трансплантата.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Миеломная болезнь.
В случае применения препарата по «жизненным» показаниям в течение короткого периода времени единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
Применять с осторожностью:
Поствакцинальный период (период длительностью восемь недель до и две недели после вакцинации), лимфаденит после прививки против туберкулеза (БЦЖ).
Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, эзофагит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза на фоне замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.
Эндокринные заболевания: гипотиреоз, сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), болезнь Иценко-Кушинга, тиреотоксикоз.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
А также: при беременности и в период лактации, при остром психозе, системном остеопорозе, миастении gravis, на фоне ожирения (третьей-четвертой стадии), при полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
От длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата зависит не только выраженность побочных эффектов, но и частота их развития.
При заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 миллиграмм в сутки.
Поддерживающая доза составляет 5-10 миллиграмм в сутки.
В случае некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) препарат назначают в более высоких дозах. Лечение следует прекращать медленно, постепенно уменьшая дозу.
Если в анамнезе пациентов зафиксированы психозы, то высокие дозы препарата назначают под строгим контролем врача.
Дозы для пациентов детского возраста: начальная доза составляет 1-2 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки, за четыре-щесть приемов, поддерживающая доза составляет 0.3-0.6 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки.
Большую часть дозы или всю дозу необходимо назначать утром. Это обусловлено суточным секреторным ритмом глюкокортикостероидов.
Перед началом лечения необходимо обследовать больного на предмет выявления возможных противопоказаний.
Клиническое обследование должно включать в себя:
Перед началом и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, плазменную концентрацию электролитов.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение терапии антибиотиками.
Проводить иммунизацию в период лечения не следует.
Синдром «отмены» глюкокортикостероидов возникает при внезапной отмене препарата (особенно в случае предшествующего применения высоких доз).Этот синдром выражается тошнотой, снижением аппетита, астенией, заторможенностью, генерализованными костномышечными болями.
После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, можно назначить (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости — в сочетании с МКС.
Пациентам детского возраста, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, для профилактики необходимо назначить специфические Ig.
Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей.
В случае болезни Аддисона необходимо избегать одновременного назначения барбитуратов, так как в этом случае возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Применение при беременности в первом триместре и в период лактации препарат назначают, исходя из ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка.
При длительной терапии во время беременности существует риск нарушения роста плода. При терапии препаратом в третьем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
У пациентов детского возраста в период роста глюкокортикостероиды необходимо применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Источники