Интернет-энциклопедия по электрике

Интернет-энциклопедия по электрике

» » От уколов артрозилен болит желудок. Применение уколов артрозилен для снятия болевого синдрома

От уколов артрозилен болит желудок. Применение уколов артрозилен для снятия болевого синдрома

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в линейно зависит от принятой дозы.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Показания

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;

— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Противопоказания

— "аспириновая триада";

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

язвенный колит в фазе обострения;

— болезнь Крона;

— дивертикулит;

— пептическая язва;

— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, или другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите.

Дозировка

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными , гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Применение в детском возрасте

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

Читая названия обезболивающих препаратов, люди чаще всего теряются. И покупают либо то лекарство, которое на слуху, благодаря рекламе, либо то, о котором слышали хвалебные отзывы от знакомых. Препарат артрозилен не относится к разряду широко известных лекарственных средств. Чаще всего пациенты приобретают его по назначению врача, а уже после начинают использовать постоянно. Убедительным является еще и тот факт, что на артрозилен цена невысокая, и капсулы, и инъекции, и гель можно приобрести за очень небольшие деньги. А это для нашего населения самое убедительное свойство.

Начнем с показаний к применению. Инструкция рекомендует пользоваться артрозиленом в следующих случаях:

  1. При ревматоидном артрите;
  2. При подагре;
  3. При псориатических артритах;
  4. При поражениях соединительной ткани;
  5. При синовитах и тендосиновитах;
  6. При остеохондрозе;
  7. При острой боли и миалгии;
  8. При травмах;
  9. При ревматических болях;
  10. При любых острых болях.

Перечень показаний достаточно убедителен. Ведь каждому приходилось страдать от мышечных болей и как-то с ними справляться. Если бы во время острого миозита или другой подобной патологии артрозилен гель был под ругой, состояние можно было бы облегчить.

Действующее вещество, фармакологическая группа

Препарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам, производным пропионовой кислоты. Его действующее вещество – хорошо известный вам кетопрофен. Лекарственное средство способно уменьшить воспаление, снять боль, снизить температуру, поэтому врачи назначают его достаточно часто.

Лекарственные формы

Медикаменты под названием артрозилен выпускаются в различных лекарственных формах.

Капсулы. Каждая желатиновая капсула желтого цвета содержит 320 мг кетопрофена. Упаковывают капсулы в блистеры по 10 штук, каждый блистер – в отдельную картонную коробку.

Инъекции. Парентеральный путь введения для кетопрофена наиболее действенный. Вводить раствор артрозилена можно в вену и в мышцу. В каждой ампуле содержится 1 мл лекарственного вещества, дозировка – 80 мг. Ампулы выпускаются в коробках, по 6 штук в каждой.

Суппозитории ректальные. При болях в крестцовом отделе , при геморроидальных болях кетопрофен удобно применять в виде ректальных суппозиториев. Действующего вещества кетопрофена в каждой из них 160 мг. Упаковывают суппозитории в картонные коробки, по 10 штук.

Гель. Артрозилен гель инструкция по применению рекомендует при любых травмах, в т. ч. спортивных, при мышечных и суставных болях, при растяжениях. Применяется средство наружно, упаковывается в тубы по 30 или 50 г. Пахнет лавандой.

Мнение эксперта

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский...Читать подробнее»

Аэрозоль. В каждом баллончике с аэрозолем содержится 15 — мг кетопрофена. Аэрозоли стоят дороже, чем гель, но очень удобны в применении. Показания у аэрозольного препарата такие же, как и у перечисленных выше лекарственных форм. Аэрозоль имеет приятный лавандовый запах, распыляется в виде плотной белой пены.

Артрозилен имеет достаточный ряд противопоказаний, о которых необходимо помнить. Поэтому, даже если вы пользовались лекарственным средством, и остались от него в восторге, воздержитесь от рекомендаций для своих знакомых – ведь вы можете не предполагать, что у человека имеются патологии, запрещающие применение артрозилена. Производиться лекарственное средство в Италии.

Для препарата артрозилен инструкция по применению вкладывается в каждую упаковку. Цена составляет от 230 до 400 рублей, в зависимости от формы выпуска. Отзывы о препарате отличные, российские аналоги – все формы кетопрофена.

Кому артрозилен нельзя

Все противопоказания мы будем рассматривать ступенчато: т. е. расскажем об общих противопоказаниях, а так же о запретах для каждой лекарственной формы.

Противопоказания для всех форм препарата

  1. Аспириновая триада;
  2. Непереносимость и гиперчувствительность к НПВП;
  3. Язвенная болезнь;
  4. Почечная недостаточность;
  5. Дивертикулиты;
  6. Гемофилия;
  7. Другие нарушения свертываемости;
  8. Болезнь Крона;
  9. Период лактации и 3 триместр беременности.

Противопоказания для наружного нанесения (аэрозоль, гель)

  1. Любые травматические кожные повреждения;
  2. Экзема;
  3. Мокнущие дерматиты;
  4. Дошкольный возраст.

Капсулы, раствор, суппозитории – противопоказания

  1. Дошкольный, школьный возраст. Разрешено применение с 18 лет;
  2. Беременность;
  3. Анемия;
  4. Патологии печени и невыясненная билирубинемия;
  5. Сахарный диабет;
  6. Алкоголизм;
  7. Сепсис;
  8. Курение;
  9. Обезвоживание;
  10. Стоматиты;
  11. Артериальная гипертензия;
  12. Наличие отеков;
  13. Тяжелые сердечнососудистые патологии.

Кроме перечисленных противопоказаний, препарат назначают очень осторожно пожилым людям и астматикам.

Немного о секретах

Вы когда-нибудь испытывали постоянные боли в спине и суставах? Судя по тому, что вы читаете эту статью - с остеохондрозом, артрозом и артритом вы уже знакомы лично. Наверняка Вы перепробовали кучу лекарств, кремов, мазей, уколов, врачей и, судя по всему - ничего из вышеперечисленного вам так и не помогло... И этому есть объяснение: фармацевтам просто не выгодно продавать работающее средство, так как они лишатся клиентов! Тем не менее китайская медицина тысячелетиями знает рецепт избавления от данных заболеваний, и он прост и понятен.Читать подробнее»

Особенности применения

Наружные формы – гель и аэрозоль можно использовать не более 2 раз в сутки. Максимальная длительность курса лечения – одна декада.

Суппозитории применяют 2 или 3 раза в сутки. Более недели пользоваться нельзя.

Инъекции внутримышечные и внутривенные проводятся только в стационаре. Длительность – не более 3 дней. Внутримышечно препарат вводится глубоко, внутривенно – с помощью капельницы. Скорость введения — 30 минут в объеме 1 ампула на 500 мл натрия хлорида, либо болюсно, в течение получаса, 1 ампула на 50 мл растворителя.

При использовании любой формы лекарственного средства помните, что оптимальное назначение – это назначение доктора. Он учтет все ваши индивидуальные особенности, подберет необходимую лекарственную форму.

Все НПВП, артрозилен не исключение, не очень хорошо сочетаются с антикоагулянтами, тромболитиками, гипертензивными препаратами, гормонами и многими другими лекарствами. Поэтому всегда перед использованием прочтите инструкцию, особенно в том случае, если вы приобрели препарат без рецепта, а по собственному усмотрению.

Артрозилен – противовоспалительно, анальгезирующее, жаропонижающее лекарственное средство. Гранулы используются для приготовления суспензии и последующего приема внутрь, в то время как капсулы и лиофилизат используется для внутреннего, а также внутримышечного введения.

Артрозилен может быть в виде геля для наружного применения, раствора для местного применения, спрея для наружного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Артрозилен, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Артрозилен можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска препарата: капсулы желатиновые пероральные, гель и спрей для наружного применения, раствор в ампулах для уколов, ректальные суппозитории.

  • Артрозилен содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Показания к применению Артрозилен

Для приема внутрь и ректального применения. Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

  • послеоперационные боли;
  • посттравматические боли;
  • боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

  • ревматоидный артрит;
  • спондилоартриты;
  • остеоартроз;
  • подагрический артрит;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения. Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

  • при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
  • в послеоперационном периоде;
  • после травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения:

  • острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
  • мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • травматические повреждения мягких тканей.

Фармакологическое действие

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, Артрозилен останавливает хронические воспалительные процессы, угнетая деятельность ферментов, разрушающих ткани, угнетает синтез простагландинов, ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Вещество стабилизирует лизосомные мембраны, подавляет продуцирование лейкотриенов. В результате действия на изоферменты уменьшается проницаемость стенок сосудов. Кетопрофен тормозит воздействие свободных радикалов, защищая от повреждения ими мембран.

Артрозилен предназначен для снятия болевого синдрома и воспалительных процессов, уменьшения местной отечности мягких тканей.

Инструкция по применению

  • Препарат принимают внутрь по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректальные суппозитории:

  • Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.
  • Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.
  • При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.

Гель, аэрозоль для наружного применения:

  • Артрозилен применяют наружно. Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха). Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.
  • Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).

Инъекционный раствор:

  • Артрозилен применяют парентерально (в/м или в/в) по 1 амп./сут. Максимальная суточная доза – по 1 амп. 2 раза/сут.
  • Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.
  • Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

Противопоказания

Противопоказаниями для приема любых форм препарата служат:

  • аспириновая астма;
  • дивертикулит;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • период лактации и беременность;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • язвенная болезнь и язвенный колит, болезнь Крона;
  • индивидуальная непереносимость активного вещества, гиперчувствительность к нему или к другим нестероидным противовоспалитеьным препаратам.

Детский возраст служит противопоказанием для применения препарата во всех видах, кроме геля и аэрозоли.

Побочные действия

Использование лекарственных форм для внутреннего применения может сопровождаться:

  • болью в животе;
  • тремором;
  • коликами;
  • меленой;
  • гипергидрозом;
  • гематомезисом;
  • головокружением;
  • конъюнктивитом;
  • печеночной недостаточностью;
  • диареей;
  • стоматитом;
  • гастритом;
  • эритематозной экзантемой;
  • раздражительностью;
  • вертиго;
  • уменьшением протромбинового
  • нарушением менструального цикла;
  • эзофагитом;
  • астенией;
  • зудом;
  • гематурией;
  • лимфангитом;
  • отеками;
  • гипербилирубинемией;
  • повышением активности ферментативной системы печени;
  • дуоденитом;
  • лабильностью настроения;
  • увеличением размеров печени;
  • гиперкинезией;
  • болью в груди;
  • ульцерацией ЖКТ;
  • тромбозитопенией;
  • бронхоспазмом;
  • нарушением зрения;
  • гепатитом;
  • циститом;
  • периорбитальным отеком;
  • тромбоцитопенической пурпурой;
  • крапивницей;
  • ринитом;
  • ангионевротическим отеком;
  • тревожностью;
  • лейкоцитозом;
  • болезненным мочеиспусканием;
  • васкулитом;
  • увеличением селезенки;
  • синкопальными состояниями;
  • отеком гортани;
  • синдромом СтивенсаДжонсона;
  • галлюцинациями;
  • ларингоспазмом;
  • лейкоцитопенией;
  • макулопапулезной экзантемой;
  • бледностью кожных покровов;
  • анафилаксией.

После применения суппозиториев дополнительно может наблюдаться обострение геморроя, жжение и ощущение тяжести в аноректальной области. На наружные формы возможно появление фотосенсибилизации.

Аналоги Артрозилен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аркетал Ромфарм;
  • Артрум;
  • Быструмгель;
  • Быструмкапс;
  • Валусал;
  • Кетонал;
  • Кетонал Уно;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетопрофен;
  • Кетоспрей;
  • Орувель;
  • Профенид;
  • Фастум;
  • Фастум гель;
  • Феброфид;
  • Фламакс;
  • Фламакс форте;
  • Флексен.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Стоимость препарата Артрозилен сформирована так:

  • Капсулы для перорального приема 320 мг, 10 шт. – 280-320 руб.
  • Гель для наружного использования 5% - 240-330 руб.
  • Спрей для наружного использования 15% - 400-530 руб.
  • Ректальные суппозитории 160 мг, 10 шт. – 280-300 руб.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160мг/2 мл, 6 шт. – 160-200 руб.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80мг/мл, 6 шт. – 160-170 руб.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для наружного применения 15% в виде однородной пены белого или почти белого цвета; после выхода газа содержимое баллона представляет собой прозрачную жидкость от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 4 г, пропиленгликоль - 4 г, - 3 г, ароматизатор лавандово-неролиевый - 0.2 г, бензиловый спирт - 0.3 г, вода очищенная - до 100 мл, смесь пропан-бутан - 1.25 г.

25 г - баллоны аэрозольные алюминиевые вместимостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем и защитным колпачком - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания

Суставной синдром ( , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: , головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания

Суставной синдром ( , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: , головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.